Կարճ նկարագրություն.
CAS համարը՝ 38821-53-3
Մոլեկուլային բանաձև՝ C16H19N3O4S
մոլեկուլային քաշը՝ 349,4
Քիմիական կառուցվածքը:
| Հիմնական տեղեկություններ | |
| Ապրանքի անվանումը | Ցեֆրադին |
| Կայունություն | Լույսի զգայուն |
| Արտաքին տեսք | Սպիտակ փոշի |
| Փորձարկում | 99% |
| Հալման կետ | 140-142 թթ |
| Փաթեթավորում | 5 կգ; 1 կգ |
| Եռման կետ | 898℃ |
Նկարագրություն
Ցեֆրադին (նաև հայտնի է որպես cephradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabiciklo[4.2.0] oct-2- էն-2-կարբոքսիլաթթվի մոնոհիդրատ (111-ը կիսասինթետիկ ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկ է: օգտագործվում է բանավոր, ներմկանային և ներերակային: Ցեֆրադինի կառուցվածքը նման է ցեֆալեքսինի կառուցվածքին, միակ տարբերությունը վեց անդամանոց օղակում է: Ցեֆալեքսինն ունի երեք կրկնակի կապեր, որոնք ձևավորում են անուշաբույր համակարգ, մինչդեռ ցեֆրադինն ունի երկու կրկնակի կապ նույն օղակում: Ցեֆրադինի հակաբակտերիալ գործունեությունը նման է ցեֆալեքսինին[1].
Նկար 1 ցեֆրադինի քիմիական կառուցվածքը;
Cephradine-ը սպիտակ բյուրեղային փոշի է՝ 349,4 մոլեկուլային քաշով[2]. Քննարկվել է ցեֆրադինի սինթեզը[3]. Ցեֆրադինը ազատորեն լուծվում է ջրային լուծիչների մեջ: Այն զվիտերիոն է, որը պարունակում է և՛ ալկալային ամինո խումբ, և՛ թթվային կարբոքսիլ խումբ։ 3-7 pH միջակայքում ցեֆրադինը գոյություն ունի որպես ներքին աղ[4]. Ցեֆրադինը կայուն է 24 ժամ 25 դյույմ ջերմաստիճանում 2-8 pH միջակայքում: Քանի որ այն կայուն է թթվային միջավայրում, ստամոքսային հեղուկում ակտիվության քիչ կորուստ կա. 7%-ից պակաս կորուստներ են գրանցվել:[5].
Ցեֆրադինը թույլ է կապված մարդու շիճուկի սպիտակուցների հետ: Դեղը 20%-ից պակաս կապված էր շիճուկի սպիտակուցների հետ[4]. Շիճուկում 10-12 պգ/մլ կոնցենտրացիայի դեպքում ընդհանուր դեղամիջոցի 6%-ը գտնվում էր սպիտակուցի հետ կապված համալիրում: Մեկ այլ ուսումնասիրություն[6]պարզվել է, որ 10 պգ/մլ ընդհանուր կոնցենտրացիայի դեպքում դեղամիջոցի 28%-ը գտնվում է սպիտակուցի հետ կապված վիճակում. 100 պգ/մլ ընդհանուր կոնցենտրացիայի դեպքում դեղամիջոցի 30%-ը գտնվում էր սպիտակուցի հետ կապված վիճակում: Այս ուսումնասիրությունը նաև ցույց է տվել, որ շիճուկի ավելացումը ցեֆրադինին նվազեցնում է հակաբիոտիկների ակտիվությունը: Մեկ այլ ուսումնասիրություն[2]ցույց է տվել, որ cephradine-ի սպիտակուցների կապը տատանվում է 8-ից 20%՝ կախված դեղամիջոցի կոնցենտրացիայից: Այնուամենայնիվ, Gadebusch et al.[5]մարդկային շիճուկի ավելացումից հետո ցեֆրադինի MIC-ում փոփոխություն չի հայտնաբերվել ո՛չ Staphylococcus aureus-ի, ո՛չ Escherichia coli-ի նկատմամբ:
Ցուցումներ
Cephradine-ն ակտիվ է in vitro գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների լայն սպեկտրի դեմ, ներառյալ կլինիկայում մեկուսացված պաթոգեն օրգանիզմները. Ցույց է տրվել, որ միացությունը թթվային կայուն է, և մարդկային շիճուկի ավելացումը միայն թեթև ազդեցություն է ունեցել զգայուն օրգանիզմների նվազագույն արգելակող կոնցենտրացիայի (MIC) վրա: Տարբեր պաթոգեն բակտերիաներով փորձնականորեն վարակված կենդանիներին բանավոր կամ ենթամաշկային տրվելիս ցեֆրադինը արդյունավետ պաշտպանություն էր առաջարկում:[16]. Սուր վարակիչ հիվանդությունների բուժման ժամանակ մի շարք հետազոտողների կողմից արձանագրվել են ցեֆրադինային թերապիայի բավարար կլինիկական պատասխաններ[14, 15, 17-19].
